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Ofloxacin soluzione oftalmica USP 0,3% DESCRIZIONE Ofloxacin soluzione oftalmica 0,3% è una soluzione oftalmica sterile. Si tratta di un fluorurato carboxyquinolone antinfettiva per uso topico oftalmico. Nome chimico: (& plusmn;) - 9-Fluoro-2,3-diidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-osso-7H pirido [1,2,3-de] - 1,4 benzossazina-6-carbossilico. Contiene: Attivo: ofloxacin 0,3% (3 mg / ml) Conservante: benzalconio cloruro (0,005%) Inattivi: cloruro di sodio e acqua per preparazioni iniettabili. Può anche contenere acido cloridrico e / o idrossido di sodio per regolare il pH. soluzione oftalmica Ofloxacin è unbuffered e formulato con un pH di 6,4 (range 6.0 al 6.8). Ha un'osmolalità di 300 mOsm / kg. Ofloxacin è una fluorurato 4-chinolone che differisce da altri fluorurati 4-chinoloni in quanto vi è un sei membro (pyridobenzoxazine) anello da posizioni 1 a 8 della struttura di anello di base. FARMACOLOGIA CLINICA farmacocinetica: Siero, le concentrazioni di urine e lacrima di ofloxacina sono stati misurati in 30 donne sane in vari momenti durante un corso di dieci giorni di trattamento con ofloxacina soluzione oftalmica. La media sierica ofloxacina concentrazione variava da 0,4 ng / mL a 1,9 ng / mL. Massima ofloxacina concentrazione è aumentata da 1,1 ng / mL il primo giorno a 1,9 ng / ml il giorno 11 dopo QID di dosaggio per 10 1/2 giorni. Massima siero ofloxacina concentrazioni dopo dieci giorni di somministrazione topica oftalmica erano più di 1000 volte inferiori rispetto a quelli riportati dopo dosi orali standard di ofloxacina. Strappano concentrazioni Ofloxacin variava 5,7-31 mcg / g durante il periodo di 40 minuti dopo l'ultima dose il giorno 11. concentrazione media misurata lacrima quattro ore dopo la somministrazione topica oftalmica è stato del 9,2 mcg / g. Le concentrazioni tessuto corneale di 4,4 mcg / ml sono stati osservati quattro ore dopo l'inizio applicazione topica oculare di due gocce di Ofloxacin soluzione oftalmica ogni 30 minuti. Ofloxacin è stata escreta nelle urine in primo luogo non modificato. Microbiologia: Ofloxacin ha attività in vitro contro un ampio spettro di batteri aerobici e anaerobici gram-positivi e gram-negativi. Ofloxacin è battericida a concentrazioni uguali o leggermente superiori a concentrazioni inibitorie. Ofloxacin è pensato per esercitare un effetto battericida sulle cellule batteriche sensibili inibendo DNA girasi, un enzima batterico essenziale che è un catalizzatore fondamentale alla duplicazione, trascrizione e riparazione del DNA batterico. La resistenza crociata è stata osservata tra ofloxacina e altri fluorochinoloni. Non vi è generalmente nessuna resistenza crociata tra ofloxacina e altre classi di agenti antibatterici come i beta-lattamici o aminoglicosidi. Ofloxacin ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi sia in vitro che clinicamente, in congiuntivale e / o infezioni ulcera corneale, come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO. * L'efficacia di questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni Studi clinici: Congiuntivite: In uno studio randomizzato, in doppio cieco, multicentrico studio clinico, ofloxacina soluzione oftalmica era superiore al suo veicolo dopo 2 giorni di trattamento in pazienti con congiuntiviti e culture congiuntivali positivi. esiti clinici per il processo dimostrato un tasso miglioramento clinico del 86% (54/63) per il gruppo trattato ofloxacin contro il 72% (48/67) per il gruppo trattato con placebo dopo 2 giorni di terapia. risultati microbiologici per lo stesso studio clinico hanno dimostrato un tasso di eradicazione per agenti patogeni responsabili del 65% (41/63) per il gruppo trattato ofloxacina contro il 25% (17/67) per il gruppo trattato veicolo dopo 2 giorni di terapia. Si prega di notare che l'eradicazione microbiologica non sempre in correlazione con l'outcome clinico nei trial anti-infettivi. Ulcere corneali: In uno studio randomizzato, multicentrico studio clinico in doppio cieco su 140 soggetti con colture positive, ofloxacina soggetti trattati soluzione oftalmica ha avuto un tasso complessivo clinico di successo (completa riepitelizzazione e nessuna progressione della infiltrato per due visite consecutive) di 82 % (61/74) rispetto al 80% (53/66) per il gruppo antibiotico fortificato, costituito da 1,5% tobramicina e soluzioni cefazolina 10%. Il tempo mediano di successo clinico è stato di 11 giorni per il gruppo trattato ofloxacina e 10 giorni per il gruppo di trattamento fortificato. INDICAZIONI E USO soluzione oftalmica Ofloxacin è indicato per il trattamento delle infezioni causate da ceppi sensibili dei seguenti batteri nelle condizioni elencate di seguito: * L'efficacia di questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni CONTROINDICAZIONI Ofloxacin soluzione oftalmica è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità al Ofloxacin, ad altri chinoloni, o ad uno qualsiasi dei componenti di questo farmaco. AVVERTENZE NON PER INIEZIONE. soluzione oftalmica Ofloxacin non deve essere iniettato subconjunctivally, né deve essere introdotta direttamente nella camera anteriore dell'occhio. ipersensibilità (anafilattiche) reazioni gravi e talvolta fatali, un po 'dopo la prima dose, sono stati riportati in pazienti trattati con chinoloni sistemiche, tra cui ofloxacina. Alcune reazioni sono state accompagnate da collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, angioedema (inclusi laringe, faringe o edema facciale), ostruzione delle vie aeree, dispnea, orticaria e prurito. Una rara presenza di sindrome di Stevens-Johnson, che ha progredito a necrolisi epidermica tossica, è stato riportato in un paziente che stava ricevendo attualità ofloxacina oftalmica. Se si verifica una reazione allergica a ofloxacina, sospendere il farmaco. reazioni di ipersensibilità acute gravi possono richiedere un trattamento di emergenza immediato. Ossigeno e gestione delle vie aeree, tra cui intubazione deve essere somministrato come clinicamente indicato. PRECAUZIONI Generale: Come con altri antinfettivi, l'uso prolungato può provocare la crescita eccessiva di organismi non sensibili, compresi i funghi. Se si verifica una superinfezione interrompere l'uso e istituto di terapia alternativa. Ogni volta che il giudizio clinico impone, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto di ingrandimento, come ad esempio biomicroscopia lampada a fessura e, se del caso, colorazione fluoresceina. Ofloxacina deve essere interrotto alla prima comparsa di un rash cutaneo o di qualsiasi altro segno di reazione di ipersensibilità. La somministrazione sistemica di chinoloni, compresi ofloxacina, ha portato a lesioni o erosioni della cartilagine delle articolazioni portanti e altri segni di artropatia negli animali in accrescimento di varie specie. Ofloxacin, somministrato per via sistemica a 10 mg / kg / die nei cani giovani (equivalenti a 110 volte la massima raccomandata adulto dose oftalmica al giorno) è stato associato a questi tipi di effetti. Informazioni per i pazienti: Evitare di contaminare la punta dell'applicatore con materiale dall'occhio, dita o altre sorgenti. chinoloni sistemiche, tra cui ofloxacina, sono stati associati a reazioni di ipersensibilità, anche a seguito di una singola dose. Interrompere immediatamente l'uso e rivolgersi al proprio medico al primo segno di un rash o reazione allergica. Interazioni farmacologiche: studi specifici di interazione tra farmaci non sono stati condotti con la soluzione oftalmica ofloxacina. Tuttavia, la somministrazione sistemica di alcuni chinoloni ha dimostrato di elevare le concentrazioni plasmatiche di teofillina, interferire con il metabolismo della caffeina, e migliorare gli effetti della warfarin anticoagulante orale e suoi derivati, ed è stata associata ad aumenti transitori della creatinina sierica in pazienti ricevendo ciclosporina in concomitanza. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità: studi a lungo termine per determinare il potenziale cancerogeno di ofloxacina non sono stati condotti. Ofloxacin non è risultato mutageno nel test di Ames, in vitro e in test citogenetica vivo, test di scambio di cromatidi fratelli (criceto cinese e linee cellulari umane), sintesi del DNA non programmata (UDS) saggio usando fibroblasti umani, il saggio dei letali dominanti, o test del micronucleo . Ofloxacin è stato positivo nel test utilizzando epatociti di ratto UDS, e nel test sul linfoma del topo. In studi sulla fertilità nei ratti, ofloxacina non ha influenzato la fertilità maschile o femminile o prestazioni morfologica o riproduttiva a somministrazione orale fino a 360 mg / kg / giorno (pari a 4000 volte la dose raccomandata oftalmica massima giornaliera). Gravidanza: Effetti teratogeni: Gravidanza categoria C: Ofloxacin ha dimostrato di avere un effetto embriocida nel ratto e nel coniglio in seguito in dosi di 810 mg / kg / giorno (equivalente a 9000 volte la dose raccomandata oftalmica giornaliera massima) e 160 mg / kg / giorno (equivalente a 1800 volte la dose massima raccomandata oftalmica al giorno). Questi dosaggi ha generato una riduzione del peso corporeo fetale e un aumento della mortalità fetale nei ratti e nei conigli, rispettivamente. Minori variazioni scheletriche fetali sono stati riportati nei ratti trattati con dosi di 810 mg / kg / die. Ofloxacin non ha mostrato di essere teratogena a dosi fino a 810 mg / kg / die e 160 mg / kg / giorno quando somministrato a ratti e conigli gravidi, rispettivamente. Effetti non teratogeni: Ulteriori studi su ratti con dosi fino a 360 mg / kg / giorno durante la tarda gestazione non hanno mostrato alcun effetto negativo sullo sviluppo del feto in ritardo, travaglio, il parto, l'allattamento, la vitalità neonatale, o la crescita del neonato. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Ofloxacin soluzione oftalmica deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano: Nelle donne che allattano una singola di 200 mg dose orale portato a concentrazioni di ofloxacina nel latte che erano simili a quelli trovati nel plasma. Non è noto se ofloxacina viene escreto nel latte materno dopo somministrazione topica oftalmica. A causa del potenziale di reazioni avverse gravi da ofloxacina nei lattanti, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. Uso pediatrico: La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore a un anno non sono state stabilite. Chinoloni, tra cui ofloxacina, hanno dimostrato di causare artropatia in animali immaturi dopo la somministrazione per via orale; Tuttavia, la somministrazione topica oculare di ofloxacina per animali immaturi non ha mostrato alcun artropatia. Non ci sono prove che la forma farmaceutica oftalmica di ofloxacina ha alcun effetto sulle articolazioni peso cuscinetto. Uso Geriatric: Non sono state osservate differenze di sicurezza o efficacia tra pazienti anziani e giovani. REAZIONI AVVERSE Oftalmico Uso: La reazione avversa al farmaco-correlati più frequentemente riportato è stato transitorio bruciore oculare o disagio. Riportate altre reazioni includono bruciore, arrossamento, prurito, congiuntivite chimica / cheratite, oculari / perioculare / edema facciale, sensazione di corpo estraneo, fotofobia, visione offuscata, lacrimazione, secchezza e dolore oculare. Sono stati segnalati rari rapporti di vertigini e nausea. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE La dose raccomandata per il trattamento della congiuntivite batterica è: FORNITURA ISTRUZIONI PER L'USO Ofloxacin soluzione oftalmica 0,3% 5 ml Cartone Ofloxacin soluzione oftalmica 0.3% 10 ml Cartone
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